Ramitrez 90mg giảm đau, kháng viêm xương khớp (3 vỉ x 10 viên)

1. Thành phần

Mỗi viên nén bao phim RAMITREZ chứa:

Etoricoxib 90 mg.

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, povidon, natri starch glycolat, natri lauryl sulfat, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylen glycol 6000, màu green mint, màu sunset yellow, màu brilliant blue.

2. Công dụng (Chỉ định)

Viêm xương khớp.

Cơn gout cấp.

Viêm khớp dạng thấp.

Đau cấp do phẫu thuật răng.

Thống kinh nguyên phát. Đau cơ xương mạn tính.

3. Cách dùng – Liều dùng

Viêm xương khớp, thống kinh nguyên phát, đau cơ xương mạn tính: 60 mg/ ngày.

Viêm khớp dạng thấp: 90 mg/ ngày.

Cơn gout cấp, đau cấp do phẫu thuật răng: 120 mg/ ngày. Liều 120 mg chỉ dùng trong giai đoạn cấp.

– Quá liều

Chưa có báo cáo quá liều etoricoxib.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, dùng liều duy nhất 500 mg và liều lặp lại 150 mg/ngày trong 21 ngày không có dấu hiệu độc tính.

Trường hợp quá liều thuốc, nên tiến hành các biện pháp điều trị thông thường như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết.

Thẩm phân máu không loại bỏ được etoricoxib. Chưa rõ tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân phúc mạc.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hoá.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng (ClCr < 30 mL/ phút).

Tiền sử hen, viêm mũi cấp, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mày đay khi dùng aspirin hoặc NSAID.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Trẻ em dưới 16 tuổi. Viêm bàng quang.

Suy tim ứ huyết nặng.

5. Tác dụng phụ

Chóng mặt, đau đầu, rối loạn tiêu hoá, tiêu chảy, khó tiêu, đau thượng vị, suy nhược, giống bệnh cúm, tăng men gan.

Không thường gặp: Phù, tăng trọng, lo lắng, trầm cảm, mất ngủ, dị cảm, ngủ gà, nhìn mờ, ù tai, suy tim, tăng huyết áp.

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Lưu ý đặc biệt và thận trọng).

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu, suy thận, xơ gan, suy tim, rối loạn chức năng thất trái, tăng huyết áp, có nguy cơ phù, người lớn tuổi, bệnh nhân mất nước.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sỹ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng etoricoxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Để xa tầm tay trẻ em.

– Thai kỳ và cho con bú

Giống như các thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin khác đã biết, cần tránh sử dụng etoricoxib ở những phụ nữ mang thai muộn vì có thể gây ra đóng ống động mạch sớm. Chưa có những nghiên cứu đối chứng đầy đủ trên phụ nữ có thai. Chỉ nên sử dụng etoricoxib trong 2 quý đầu mang thai nếu lợi ích mà nó mang lại lớn hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Etoricoxib được bài tiết trong sữa chuột cống. Người ta chưa biết nó có được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được bài tiết trong sữa mẹ và bởi vì những tác dụng có hại có thể có của các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong thời kỳ bú mẹ, việc quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

– Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo về tác động của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân bị chóng mặt, hoa mắt, buồn ngủ khi dùng thuốc nên hạn chế lái xe hay vận hành máy móc.

– Tương tác thuốc

Methotrexat: Cần giám sát độc tính của methotrexat khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều lớn hơn 90 mg hàng ngày và methotrexat.

Các chất ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE): Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAIDs không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE.

Lithi: Đã có báo cáo thừa nhận các chất ức chế NSAIDs không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithi huyết tương.

Aspirin: Sử dụng đồng thời aspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới kết quả là sự tăng tốc độ loét đường tiêu hóa và các biến chứng khác so với trường hợp chỉ dùng riêng etoricoxib. Các thuốc uống tránh thụ thai: Điều trị bằng etoricoxib liều 120 mg với một thuốc tránh thụ thai chứa 35 mcg ethinyl estradiol (EE) và 0,5 ến 1 mg norethindron trong 21 ngày, sử dụng đồng thời hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC ở trạng thái ổn định của EE lên 50 – 60%.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu: Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120 mg một lần/ ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 3,6 µg/ mL) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian là 37,8 µg. hr/ mL. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị.

Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib, nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.

Phân bố: Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05 – 5 µg/ mL. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120 L.

Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6′-hydroxymethyl được xúc tác bởi enzym CYP. Dường như CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu in vivo.

Đã xác định được 5 chất chuyển hóa ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6′-acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxy hóa thêm dẫn chất 6′ hydroxymethyl. Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX-2 yếu. Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX-1.

Thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25 mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.

Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận. Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120 mg một lần/ngày, nửa đời là khoảng 22 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau 1 liều 25 mg tiêm tĩnh mạch ước tính khoảng 50 mL/ phút.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Etoricoxib là thuốc ức chế cyclo-oxygenase (COX-2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.

Nồng độ COX-2 cao tại những mô bị viêm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm. Trong nghiên cứu dược lâm sàng, etoricoxib ức chế COX-2 tùy thuộc vào liều dùng mà không ức chế COX-1 ở liều lên đến 150 mg/ ngày. Etoricoxib không ức chế tổng hợp prostaglandin dạ dày và không có tác động trên chức năng tiểu cầu.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30^oC.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Dược phẩm Đạt Vi Phú.