Thuốc CIMETIDIN

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

THÀNH PHẦN:Mỗi viênnén bao phim chứa:

Thành phần dược chất: Cimetidin  ……………………… 300 mg

Thành phần tá dược: Avicel PH101, Tinh bột sắn, PVP. K30, Gelatin, Natri starch glycolat, Menthol, Magnesi stearat, Talc, HPMC 2910, PEG 6000, Dầu Paraffin, Titan dioxyd, Tartrazin, Màu xanh patent, Sunset yellow.

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén dài bao phim màu xanh lá mùi menthol, một mặt có vạch “/” được dập thẳng trên viên,

     một mặt trơn.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị ngắn hạn:

Loét dạ dày hay tá tràng tiến triển.

Điều trị chứng trào ngược dạ dày – thực quản gây loét.

Điều trị các trạng thái bệnh lý tăng tiết dịch vị như hội chứng Zollinger – Ellison.

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

Cách dùng: Dùng theo đường uống. Uống thuốc vào bữa ăn và/hoặc trước lúc đi ngủ.

Liều dùng:

Người lớn:

• Loét dạ dày, tá tràng: Dùng liều duy nhất 800 mg/ngày vào buổi tối trước khi đi ngủ hoặc mỗi lần 400 mg, ngày 2 lần (vào buổi ăn sáng và buổi tối), ít nhất trong 4 tuần đối với loét tá tràng và ít nhất trong 6 tuần đối với loét dạ dày, 8 tuần đối với loét do dùng thuốc chống viêm không steroid. Liều duy trì là 400 mg một lần vào trước lúc đi ngủ hoặc 2 lần vào buổi sáng và buổi tối.

• Điều trị chứng trào ngược dạ dày – thực quản:

Mỗi lần 400 mg, ngày 4 lần (vào bữa ăn và trước khi đi ngủ), hoặc mỗi lần 800 mg, ngày 2 lần, trong 4 đến 8 tuần.

• Hội chứng Zollinger – Ellison: Liều dùng 400mg/lần, 4 lần/ngày. Có thể tăng tới 2,4g/ngày

• Người bệnh suy thận:

Độ thanh thải creatinin 15 -30 ml/phút: uống mỗi lần 300mg, cách 12 giờ/lần. Liều có thể điều chỉnh dựa vào đáp ứng bài tiết acid dịch vị.

Độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút: 300 – 400 mg/ngày. Nếu kèm theo suy gan liều có thể phải giảm hơn nữa.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với Cimetidin và bất kỳ thành phần nào của thuốc.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

Cimetidin tương tác với nhiều thuốc, vì thế khi dùng phối hợp với các loại thuốc khác đều phải xem xét kỹ.

Trước khi dùng cimetidin điều trị loét dạ dày phải loại trừ khả năng ung thư, vì khi dùng thuốc có thể che lấp triệu chứng gây khó chẩn đoán.

Giảm liều ở người bệnh suy gan, thận.

Các màu Tartrazin, Màu xanh patent, Sunset yellow có trong thuốc có thể gây phản ứng dị ứng nên thận trọng khi dùng thuốc này.

SỬ DỤNG CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai: Thuốc qua nhau thai. Tuy nhiên cho đến nay không có những nghiên cứu được kiểm soát tốt và đầy đủ về việc dùng cimetidin ở phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ dùng cimetidin trong thời kỳ mang thai khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú: Cimetidin vận chuyển tích cực vào sữa và đạt nồng độ trong sữa cao hơn nồng độ trong huyết tương của người mẹ. Tuy tác dụng phụ ở trẻ chưa được ghi nhận nhưng tránh cho con bú khi dùng cimetidin.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thuốc có thể gây chóng mặt, ngủ gà nên thận trọng khi dùng cho người đang lái xe và người đang vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ

Tương tác

Cimetidin và các thuốc kháng H₂ khác làm giảm hấp thu của các thuốc mà sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol. Các thuốc này phải uống ít nhất 2 giờ trước khi uống cimetidin.

Cimetidin có thể tương tác với nhiều thuốc, đặc biệt với những thuốc có chỉ số điều trị hẹp, có nguy cơ gây độc, cần thiết phải điều chỉnh liều. Phần lớn các tương tác là do sự gắn của cimetidin với các isoenzym của cytochrom P450 ở gan, đặc biệt vào CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 và CYP3A4, dẫn đến ức chế chuyển hóa oxy hóa ở microsom gan và làm tăng sinh khả dụng hoặc nồng độ trong huyết tương của những thuốc chuyển hóa bởi những enzym này.

Một vài tương tác khác là do cạnh tranh với sự bài tiết ở ống thận.

Cơ chế tương tác như thay đổi lượng máu qua gan chỉ đóng vai trò thứ yếu.

Các tương tác có ý nghĩa xảy ra với:

Các thuốc chống động kinh như phenytoin, carnamazepin, acid valproic

Các thuốc điều trị ung thư như thuốc alkyl hóa, thuốc chống chuyển hóa.

Dẫn xuất benzodiazepin, dẫn xuất biguanid chống đái tháo đường như metformin.

Lidocain, metronidazol, nifedipin, procainamid, propranolol, quinidin, theophylin.

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng như: amitriptylin, nortriptylin, desipramin, doxepin, imipramin. Thuốc giảm đau opioid như pethidin, morphin, methadon.

Triamteren. Warfarin và các thuốc chống đông máu đường uống khác như acenocoumarol và phenindion. Zalcitabin, Zolmitriptan.

Phải tránh phối hợp cimetidinvới các thuốc này hoặc dùng thận trọng, theo dõi tác dụng hoặc nồng độ thuốc trong huyết tương và giảm liều thích hợp. Các thuốc kháng acid có thể làm giảm hấp thu cimetidin nếu uống cùng, nên uống cách nhau 1 giờ.

Khi đang dùng cimetidin cần phải thận trọng nếu uống rượu hoặc làm những việc đòi hỏi sự tỉnh táo như lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương kỵ

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100:

Tiêu hóa: Tiêu chảy và các rối loạn tiêu hóa khác. Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, mệt mỏi. Da: Nổi ban.

Nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông khi điều trị trên 1 tháng hay dùng liều cao.

Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1000

Nội tiết: Chứng bất lực khi dùng liều cao kéo dài. Da: Dát sần, ban dạng trứng cá, mày đay.

Gan: Tăng enzym gan tạm thời, tự hết khi ngừng thuốc.

Thận: Tăng creatinin huyết.

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Tim mạch: Mạch chậm, mạch nhanh, nghẽn dẫn truyền nhĩ – thất.

Máu: Giảm bạch cầu đa nhân, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu không tái tạo. Các thuốc kháng histamin H₂ gây giảm bài tiết acid nên cũng giảm hấp thu vitamin B₁₂, rất dễ gây thiếu máu.

Thần kinh: Lú lẫn hồi phục được (đặc biệt ở người già và người bị bệnh nặng như suy thận, suy gan, hội chứng não), trầm cảm, kích động, bồn chồn, ảo giác, mất phương hướng.

Gan: Viêm gan ứ mật, vàng da, rối loạn chức năng gan.

Tụy: Viêm tụy cấp.

Thận: Viêm thận kẽ.

Cơ: Đau cơ, đau khớp.

Quá mẫn: Sốt, dị ứng kể cả sốc phản vệ, viêm mạch, hội chứng Stevens- Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Da: Ban đỏ, viêm da tróc vẩy, hồng ban đa dạng, hói đầu rụng tóc.

Hô hấp: Tăng nguy cơ nhiễm khuẩn (viêm phổi bệnh viện, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng).

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Không có tác dụng độc nguy hiểm nào được ghi nhận ở người bệnh dùng quá liều cimetidin từ 5,2 tới 20 g (trong đó có một người dùng 12 g/ngày trong 5 ngày), mặc dù nồng độ trong huyết tương tăng tới 57 microgam/ml (nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khi dùng 200 mg thường là 1 microgam/ml).

Xem xét 881 trường hợp quá liều cimetidin, cho thấy độc tính của cimetidin khi quá liều cấp rất thấp. Không có triệu chứng nào được quan sát trong 79% trường hợp, trong đó có trường hợp uống tới 15 g cimetidin. Chỉ 3 người bệnh có biểu hiện lâm sàng mức độ vừa phải (choáng váng và nhịp tim chậm, ức chế thần kinh trung ương, nôn).

Đã có trường hợp tử vong ở người lớn sau khi uống hơn 40 g cimetidin. Các tác dụng trên hệ thống thần kinh nghiêm trọng (như tính lãnh đạm) đã được thông báo sau khi uống 20 – 40 g cimetidin và hiếm gặp sau khi uống ít hơn 20 g cimetidin cùng với thuốc tác dụng trên thần kinh trung ương.

Xử trí: Rửa dạ dày (khi dưới 4 giờ từ khi uống thuốc), gây nôn và điều trị các triệu chứng. Không cần dùng thuốc lợi tiểu vì không có kết quả. Nghiên cứu trên động vật cho thấy dùng quá liều cimetidin có thể gây suy hô hấp và nhịp tim nhanh, có thể điều trị bằng hô hấp hỗ trợ và dùng thuốc chẹn beta-adrenergic.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược lý: Thuốc kháng thụ thể histamin H₂.

Mã ATC: A02BA01

Cimetidin là một thuốc đối kháng thụ thể H₂ histamin. Cimetidin ức chế cạnh tranh với histamin tại thụ thể H₂ của tế bào thành dạ dày, làm giảm bài tiết và giảm nồng độ acid dạ dày cả ở điều kiện cơ bản (khi đói) và khi được kích thích bởi thức ăn, insulin, histamin, pentagastrin và cafein. Bài tiết acid dạ dày cơ bản bị ức chế nhiều hơn bài tiết acid do kích thích bởi thức ăn.

Cimetidin gián tiếp làm giảm bài tiết pepsin do làm giảm thể tích dịch dạ dày.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Sau khi uống, cimetidin được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa, nồng độ cao nhất trong máu đạt được sau khoảng 1 giờ khi uống lúc đói. Thức ăn làm chậm tốc độ và có thể làm giảm nhẹ mức hấp độ hấp thu của thuốc. Tuy nhiên, khi uống cimetidin cùng với thức ăn, nồng độ tối đa của thuốc trong máu và tác dụng chống bài tiết acid của thuốc đã đạt được khi dạ dày không còn được thức ăn bảo vệ nữa. Sinh khả dụng đường uống khoảng 60 – 70% khi so với tiêm tĩnh mạch. Cimetidin được phân bố rộng trong cơ thể, thể tích phân bố khoảng 1 lít/kg và gắn 15 – 20% vào protein huyết tương.

Nửa đời thải trừ của cimetidin khoảng 2 giờ, tăng lên khi suy thận. Cimetidin được chuyển hóa một phần ở gan thành sulfoxid và hydroxymethyl-cimetidin. Khoảng 50% liều uống được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu trong 24 giờ.

Cimetidin qua được hàng rào nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ.

QUI CÁCH ĐÓNG GÓI    : Hộp 10 vỉ x 10 viên;  Lọ 100 viên.

Bảo quản                      : Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30^oC.

Hạn dùng                      : 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Tiêu chuẩn chất lượng  : TCCS.