Thuốc xương khướp Celebrex 200 – Celecobxib 200mg, Hộp 3 vỉ x 10 viên

1. Thành phần

Mỗi viên nang cứng chứa 200mg celecoxib.

– Tá dược:

• Viên nang chứa lactose monohydrat, natri lauryl sulfat, povidon, natri croscarmellose, magnesi stearat.
• Vỏ nang chứa Titan dioxid, gelatin, sorbitan monolaurat, natri lauryl sulfat, nước tinh khiết; mực in trên vỏ nang chứa: Shellac, dehydrated alcohol, isopropyl alcohol, butyl alcohol, propylen glycol, dung dịch ammoniac đậm đặc, oxid sắt vàng E172.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị triệu chứng của thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA).
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp (Ankylosing spondylitis, AS).
• Kiểm soát đau cấp tính.
• Điều trị đau bụng kinh nguyên phát.

3. Cách dùng – Liều dùng

• Viên nang Celecoxib, với liều dùng đến 200mg, 2 lần/ngày có thể dùng cùng thức ăn hoặc không.
• Do các nguy cơ trên tim mạch của celecoxib có thể tăng theo liều và thời gian dùng thuốc, nên dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất có thể.

Người lớn

Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp (OA)

Liều khuyến nghị của celecoxib là 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg, 2 lần mỗi ngày.

Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp (RA)

Liều khuyến nghị của celecoxib là 100mg hoặc 200mg 2 lần mỗi ngày.

Viêm cột sống dính khớp (AS)

Liều khuyến nghị của celecoxib là 200mg dùng liều đơn hoặc 100mg dùng 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả điều trị tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400mg.

Kiểm soát đau cấp tính

Liều khuyến nghị khởi đầu của celecoxib là 400mg, dùng tiếp theo liều 200mg nếu cần trong ngày đầu tiên. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.

Điều trị đau bụng kinh nguyên phát

Liều khuyến nghị khởi đầu của celecoxib là 400mg, tiếp theo với liều bổ sung 200mg trong ngày đầu tiên nếu cần. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200mg 2 lần mỗi ngày khi cần.

Những người chuyển hóa kém qua CYP2C9

Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất của CYP2C9 khác cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu điều trị với liều bằng ½ liều khuyến nghị thấp nhất.

Người cao tuổi

Nhìn chung không phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên, với các bệnh nhân cao tuổi có cân nặng dưới 50kg, nên bắt đầu điều trị với liều khuyến nghị thấp nhất.

Cách dùng

Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể cho lượng thuốc trong viên vào sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát để uống cùng. Khi đó, phải cho toàn bộ lượng thuốc vào khoảng một thìa nhỏ nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát ở nhiệt độ phòng và phải uống ngay với nước. Lượng thuốc đã trộn với nước sinh tố táo, cháo hoặc sữa chua ổn định trong khoảng 6 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh (2°C – 8°C/35°F – 45°F). Không được bảo quản trong tủ lạnh lượng thuốc đã trộn với chuối nghiền nát mà phải uống ngay.

Suy gan

• Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh nhóm A). Dùng celecoxib theo liều bằng một nửa liều khuyến cáo cho các bệnh nhân viêm khớp hoặc bị đau trong suy gan vừa (Child-Pugh nhóm B).
• Chưa có các nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C).

Suy thận

• Không cần chỉnh liều với các bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ. Chưa có các nghiên cứu lâm sàng trên các bệnh nhân suy thận nặng (xem phần Tác động trên thận).

Dùng kết hợp với fluconazol

Nên dùng celecoxib với liều bằng một nửa liều khuyến cáo trên những bệnh nhân đang điều trị với fluconazol, một chất ức chế CYP2C9. Cần thận trọng khi dùng kết hợp celecoxib với các chất ức chế CYP2C9.

– Quá liều

Kinh nghiệm lâm sàng về tình trạng quá liều còn hạn chế. Dùng liều đơn lên tới 1200 mg hoặc đa liều (2 lần/ngày) với tổng liều 1200 mg ở người khỏe mạnh không cho thấy tác dụng không mong muốn nào có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên có các biện pháp hỗ trợ về y tê thích hợp. Thẩm phân không phải là biện pháp hiệu quả để loại bỏ thuốc vì thuốc liên kết mạnh với protein.

4. Chống chỉ định

Celecoxib chống chỉ định đối với:

• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đã biết là quá mẫn với sulfonamid.
• Bệnh nhân bị hen, viêm mũi cấp tính, polyp mũi, phù mạch thần kinh, mề đay hoặc có các phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng acid acetylsalicylic (aspirin) hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác (các NSAID), kể cả các chất ức chế COX-2.
• Phụ nữ mang thai và phụ nữ có khả năng sinh sản, trừ khi sử dụng một biện pháp tránh thai hiệu quả. Celecoxib gây quái thai ở hai loài động vật được nghiên cứu. Chưa rõ nguy cơ đối với người trong thai kỳ, nhưng không thể loại trừ khả năng này.
• Phụ nữ cho con bú.
• Điều trị đau trong phẫu thuật ghép mạnh động mạch vành nhân tạo (CABG).
• Đang bị loét dạ dày hoặc xuất huyết tiêu hóa (GI).
• Rối loạn chức năng gan nặng (albumin huyết thanh < 25g/l hoặc điểm Child-Pugh≥10).
• Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ước tính <30ml/phút.
• Bệnh viêm ruột.
• Suy tim sung huyết (NYHA II-IV).

5. Tác dụng phụ

Phản ứng bất lợi sau đây được thảo luận chi tiết hơn trong các phần khác của tờ hướng dẫn sử dụng thuốc: Nguy cơ xảy ra các biến cố huyết khối tim mạch (xem thêm “Thận trọng khi sử dụng).

Thử nghiệm lâm sàng

Các tác dụng không mong muốn (ADR) dưới dây được xác định với ti lệ lớn hơn 0,01% trong nhóm sử dụng celecoxib và cao hơn so với nhóm sử dụng giá dược trong 12 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược và/hoặc với thuốc thật trong tối đa 12 tuần điều trị, với liều dùng hàng ngày từ 100mg đến 800mg ở người lớn. Tần suất của các tác dụng không mong muốn trong bảng 1 được cập nhật dựa trên khảo sát gần đây của 89 thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng của 38.102 bệnh nhân sử dụng celecoxib.

Tần suất của các tác dụng không mong muốn này được định nghĩa như sau: rất thường gặp (≥10%), thường gặp (≥ 1% và < 10%), không thường gặp ( ≥0,1% và <1%), hiếm gặp ( ≥0,01% và <0,1%) và rất hiếm gặp (<0,01%), Các tác dụng không mong muốn ở bảng 1 được liệt kê theo hệ cơ quan và xếp thứ tự giảm dần theo tần suất.

Các tác dụng không mong muốn của thuốc* thêm vào trong Bảng 2 dưới đây được báo cáo với tỉ lệ xảy ra lớn hơn so với giả dược trong nghiên cứu phòng ngừa polyp kéo dài tới 3 năm với liều hàng ngày từ 400mg đến 800mg (xem phần An toàn trên tim mạch – Thử nghiệm dài ngày trên bệnh nhân bị polyp u tuyến rải rác). Tần suất của ADR trong Bảng 2 được xác định dựa trên các nghiên cứu phòng ngừa polyp lâu dài này và được định nghĩa: rất thường gặp (≥ 10%), thường gặp (≥ 1% và < 10%), Không thường gặp (≥ 0,1% và < 1%). Các ADR trong Bảng 2 được liệt kê theo hệ cơ quan và xếp thứ tự theo tần suất giảm dần.

* Tăng huyết áp, nôn mửa, tiêu chảy và tăng men gan được liệt kê trong Bảng 2 vì những biến cố này có tần suất cao hơn trong các nghiên cứu kéo dài tới 3 năm, so với Bảng 1 bao gồm những tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu chỉ kéo dài 12 tuần.

** Chủ yếu là nhiễm nấm tại chỗ.

Các tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường

Các tác dụng không mong muốn xác định được sau khi đưa thuốc ra thị trường được trình bày dưới đây. Mặc dù các phản ứng này được xác định từ các báo cáo sau lưu hành, dữ liệu thử nghiệm đã được tham khảo để ước tính tần suất. Như đã nêu trên, tần suất được dựa trên tập hợp các thử nghiệm mô tả việc dùng thuốc trên 38.102 bệnh nhân. Tần suất được định nghĩa như sau: rất thường gặp (≥ 10%)_; thường gặp (≥ 1% và < 10%), Không thường gặp (≥ 0,1% và < 1%), hiếm gặp (≥ 0,01% và < 0,1%), rất hiếm gặp (< 0,01%), không rõ (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn).

• Rối loạn hệ miễn dịch: Rất hiếm gặp: phản ứng phản vệ.
• Rối loạn tâm thần: Hiếm gặp: ảo giác.
• Rối loạn thần kinh: Rất hiếm gặp: xuất huyết não, viêm màng não vô khuẩn, mất vị giác, mất khứu giác.
• Rối loạn mắt: Không thường gặp: viêm kết mạc.
• Rối loạn mạch máu: Rất hiếm gặp: viêm mạch.
• Rối loạn hô hấp, vùng ngực và trung thất: Hiếm gặp: nghẽn mạch phổi, viêm phổi.
• Rối loạn tiêu hóa: Hiếm gặp: xuất huyết tiêu hóa.
• Rối loạn gan mật: Hiếm gặp: viêm gan; Rất hiếm gặp: suy gan, viêm gan kịch phát, hoại tử gan (xem phần các tác động trên gan) ứ mật, viêm gan tắc mật, bệnh vàng da.
• Rối loạn da và mô dưới da: Hiếm gặp: phản ứng nhạy cảm với ánh sáng; Rất hiếm gặp: hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng do thuốc kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS hoặc hội chứng quá mẫn), ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), viêm da tróc vảy.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Hiếm gặp: suy thận cấp (xem phần Các tác động trên thận), giảm natri máu; Rất hiếm gặp: viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, viêm cầu thận sang thương tối thiểu.
• Rối loạn tuyến vú và hệ sinh sản: Hiếm gặp: rối loạn kinh nguyệt; Chưa xác định được: rối loạn khả năng sinh sản ở nữ giới (bệnh suy giảm khả năng sinh sản ở nữ giới) (xem phần Ảnh hưởng trên khả năng sinh sản, phụ nữ có thai và cho con bú) *.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Không thường gặp: đau ngực.

*Phụ nữ có ý định mang thai được loại khỏi tất cả các thử nghiệm, do đó tham khảo cơ sở dữ liệu thử nghiệm về tần suất của trường hợp này là không hợp lý.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Hấp thu

Dược động học của celecoxib đã được đánh giá trên khoảng 1500 người. Khi dùng lúc đói celecoxib dễ dàng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch (dạng uống tối ưu hiện có). Khi được dùng lúc đói, cả nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tỷ lệ với liều cho đến 200mg, 2 lần/ngày; ở liều cao hơn, tỷ lệ tăng tương ứng của C_max và AUC thấp hơn.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tượng (tỷ lệ này không phụ thuộc nồng độ) là khoảng 97% ở nồng độ điều trị trong huyết tương và celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu.

Chuyển hóa

• Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX-1 hoặc COX-2 được nhận diện trong huyết thanh người là alcol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và liên hợp glucuronid của nó.
• Hoạt tính của cytocrom P450 2C9 giảm ở người có đa hình di truyền và điều này dẫn đến giảm hoạt tính enzym, ví dụ người đồng hợp tử với đa hình CYP2C9*3.
• Trong nghiên cứu dược động học với celecoxib 200mg dùng 1 lần/ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh, kiểu gen là CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3,hoặc CYP2C9*3/*3, giá trị trung bình C_max và AUC_0-24 của celecoxib vào ngày 7 lần lượt là xấp xỉ gấp 4 lần và 7 lần, ở những người có kiểu gen CYP2C9*3/*3 so với các kiểu gen khác. Trong 3 nghiên cứu đơn liều riêng rẽ, có tổng cộng 5 đối tượng có kiểu gen CYP2C9*3/*3, giá trị AUC_0-24 của liều đơn tăng khoảng 3 lần so với những người chuyển hóa bình thường. Ước tính tần suất xuất hiện của kiểu gen *3/*3 là 0,3% đến 1,0% ở các nhóm dân tộc khác nhau.
• Bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có chuyển hóa CYP2C9 kém dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 nên thận trọng khi dùng celecoxib. Nên xem xét việc bắt đầu điều trị với liều bằng một nửa liều khuyến nghị thấp nhất (Xem phần Liều dùng và cách dùng và Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).

Thải trừ

Celecoxib thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 8 – 12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500mL/phút. Với đa liều, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức ổn định trước ngày thứ 5. Biến thiên giữa các đối tượng ở các thông số dược động học (AUC, C_max, thời gian bán thải) là khoảng 30%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình khoảng 500L/70kg ở người trưởng thành khỏe mạnh cho thấy sự phân bố rộng khắp của celecoxib vào các mô. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định thuốc qua được hàng rào máu não.

Ảnh hưởng của thức ăn

• Dùng thuốc cùng thức ăn (giàu chất béo) làm chậm sự hấp thu của celecoxib thể hiện qua T_max đạt được sau khoảng 4 giờ và làm sinh khả dụng tăng khoảng 20% (xem phần Liều dùng và cách dùng).
• Ở người tình nguyện khỏe mạnh, lượng hấp thu toàn thân (AUC) của celecoxib tương đương giữa dạng uống nguyên viên nang hoặc dạng hòa tan trong nước sốt táo. Không có sự thay đổi có ý nghĩa về C_max, T_max hoặc T_1/2 sau khi uống thuốc nguyên viên hoặc hòa tan vào nước sốt táo.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Người cao tuổi

Ở người trên 65 tuổi, giá trị trung bình C_max và AUC của celecoxib tăng lên 1,5 – 2 lần. Điều này chủ yếu liên quan đến cân nặng chứ không do thay đổi về tuổi tác, celecoxib có nồng độ cao hơn trên những bệnh nhân có cân nặng ít hơn và do đó cao hơn ở những người lớn tuổi có cân nặng trung bình thấp hơn những người trẻ. Do vậy, phụ nữ lớn tuổi có xu hướng có nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn đàn ông lớn tuổi. Nói chung không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên, với các bệnh nhân lớn tuổi có cân nặng dưới trung bình ( < 50kg), nên bắt đầu điều trị bằng liều khuyến nghị thấp nhất.

Chủng tộc

Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu dược động học đã dự đoán AUC của celecoxib ở người da đen cao hơn khoảng 40% so với người da trắng. Nguyên nhân và ý nghĩa lâm sàng của vấn đề này vẫn chưa được biết.

Suy gan

Nồng độ trong huyết tương của celecoxib ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh Loại A) không có khác biệt đáng kể so với nồng độ ở nhóm đối chứng có tuổi và giới tính tương ứng. Trên các bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh Loại B) nồng độ celecoxib trong huyết tương cao hơn khoảng 2 lần so với nhóm đối chứng tương ứng (xem phần Liều dùng và cách dùng).

Suy thận

Trên các bệnh nhân tình nguyện cao tuổi bị giảm tốc độ lọc cầu thận (GFR) do tuổi (GFR trung bình >65ml/phút/1,73m²) và các bệnh nhân bị suy thận mạn ổn định (GFR 35 – 60ml/phút/1,73m²), dược động học của celecoxib tương tự với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Không có mối liên hệ đáng kể nào được tìm thấy giữa creatinin huyết thanh (hoặc hệ số thanh thải creatinin) và độ thanh thải celecoxib. Suy thận nặng không làm thay đổi độ thanh thải celecoxib do đường thải trừ chính của thuốc là qua chuyển hóa tại gan thành dạng không hoạt tính.

Ảnh hưởng trên thận

Các vai trò liên quan của COX-1 và COX-2 trong sinh lý thận chưa được biết đầy đủ. Celecoxib làm giảm sự thải trừ qua thận của PGE₂ và 6-keto PGF₁ α (một chất chuyển hóa của prostacyclin) nhưng không ảnh hưởng đến thải trừ thromboxan B₂ huyết thanh và 11-dehydro-TXB₂, một chất chuyển hóa của thromboxan (cả hai đều là sản phẩm của COX-1) Các nghiên cứu đặc thù đã cho thấy celecoxib không làm giảm GFR ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy thận mạn. Các nghiên cứu này cũng cho thấy có sự giảm bài tiết natri tạm thời. Trong các nghiên cứu trên các bệnh nhân viêm khớp, đã quan sát thấy tỷ lệ phù mạch ngoại vi tương đương so với bệnh nhân dùng các thuốc ức chế COX không đặc hiệu (cũng có tác động ức chế COX-2). Điều này thấy rõ nhất trên các bệnh nhân đang điều trị kết hợp với thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên không ghi nhận tăng tỷ lệ của tăng huyết áp và suy tim; phù mạch ngoại vi thường nhẹ và tự hết.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm trị liệu: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid, NSAIDs, Coxibs; Mã ATC: M01AH01.

Cơ chế tác dụng

Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.

Các nghiên cứu in vitro và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp nhờ kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.

Nghiên cứu lâm sàng

– Thoái hoá khớp (OA): Celecoxib đã được chứng minh có khả năng giảm đau khớp đáng kể so với giả dược. Celecoxib được đánh giá trong điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp gối và hông trên khoảng 4200 bệnh nhân trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược và với hoạt chất khác trong thời gian tối đa 12 tuần. Ở những bệnh nhân thoái hóa khớp, điều trị bằng celecoxib 100mg hai lần mỗi ngày hoặc 200mg một lần mỗi ngày dẫn đến cải thiện được chỉ số WOMAC (Đại học Western Ontario và McMaster), là chỉ số tổng hợp các đại lượng đo lường về đau, cứng khớp và chức năng trong thoái hóa khớp. Trong ba nghiên cứu kéo dài 12 tuần về đau kèm theo bùng phát thoái hóa khớp, các liều celecoxib 100mg hai lần mỗi ngày hoặc 200mg hai lần mỗi ngày giúp giảm đau đáng kể trong vòng 24 – 48 giờ kể từ khi bắt đầu dùng thuốc. Ở mức liều 100mg hai lần mỗi ngày hoặc 200mg hai lần mỗi ngày, celecoxib đã được chứng minh có tính hiệu quả tương tự như naproxen 500mg hai lần mỗi ngày. Liều 200mg hai lần mỗi ngày không mang lại thêm lợi ích nào như đã thấy với liều 100mg hai lần mỗi ngày. Tổng liều lượng hàng ngày là 200mg đã được chứng minh là có hiệu quả như nhau cho dù dùng 100mg hai lần mỗi ngày hay 200mg một lần mỗi ngày.

– Viêm khớp dạng thấp (RA): Celecoxib đã được chứng minh có khả năng làm giảm tình trạng nhức/đau khớp và sưng khớp đáng kể so với giả dược. Celecoxib được đánh giá trong điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp trên khoảng 2100 bệnh nhân trong thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược và với hoạt chất khác trong thời gian tối đa 24 tuần. Celecoxib cho thấy hiệu quả vượt trội hơn giả dược trong các nghiên cứu này, bằng cách sử dụng Chỉ số đáp ứng 20 theo Hội Thấp khớp học Hoa Kỳ (American College of Rheumatology 20, ACR20), một chỉ số tổng hợp các đại lượng đo lường về lâm sàng, xét nghiệm và chức năng trong viêm khớp dạng thấp. Liều Celecoxib 100mg hai lần mỗi ngày và 200mg hai lần mỗi ngày có hiệu quả tương tự nhau và cả hai đều tương đương với naproxen 500mg hai lần mỗi ngày.

Mặc dù celecoxib 100mg hai lần mỗi ngày và 200mg hai lần mỗi ngày đều mang lại hiệu quả tổng thể tương tự nhau, nhưng một số bệnh nhân nhận được lợi ích lớn hơn từ liều 200mg hai lần mỗi ngày. Liều 400mg hai lần mỗi ngày không mang lại thêm lợi ích nào như đã thấy ở liều 100mg hay 200mg hai lần mỗi ngày.

– Giảm đau, kể cả đau bụng kinh nguyên phát: Trong các mô hình giảm đau cấp tính đối với đau sau phẫu thuật răng miệng, đau sau phẫu thuật chấn thương chỉnh hình và đau bụng kinh nguyên phát, celecoxib làm giảm cơn đau từ vừa tới nặng theo đánh giá của bệnh nhân. Liều đơn trị celecoxib giúp giảm đau trong vòng 60 phút (xem phần Liều dùng và cách dùng).

– Viêm cột sống dính khớp (AS): Celecoxib đã được đánh giá ở các bệnh nhân mắc viêm cột sống dính khớp trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giả dược và với hoạt chất khác (naproxen hoặc ketoprofen) trong thời gian 6 và 12 tuần. Celecoxib ở các liều 100mg hai lần mỗi ngày, 200mg một lần mỗi ngày và 400mg một lần mỗi ngày đã cho thấy tác dụng vượt trội về mặt thống kê so với giả dược trong các nghiên cứu này, đối với cả ba đại lượng chính cùng đánh giá tính hiệu quả bao gồm: đánh giá mức độ đau tổng thể (Thang điểm ước lượng trực quan), mức độ hoạt động tổng thể của bệnh (Thang điểm ước lượng trực quan) và suy giảm chức năng (Chỉ số chức năng viêm cột sống dính khớp Bath). Trong nghiên cứu kéo dài 12 tuần, không có sự khác biệt về mức độ cải thiện giữa liều 200mg và 400mg celecoxib khi so sánh mức độ thay đổi trung bình so với ban đầu, nhưng tỷ lệ bệnh nhân đáp ứng với celecoxib 400mg là 53%, lớn hơn so với celecoxib 200mg, là 44%, bằng phương pháp Đánh giá dựa trên tiêu chí đáp ứng trong viêm cột sống dính khớp (ASAS 20). ASAS 20 định nghĩa người đáp ứng là người đạt mức độ cải thiện so với ban đầu ít nhất 20% và mức độ cải thiện tuyệt đối ít nhất là 10mm, trên thang điểm từ 0 đến 100mm, ở ít nhất ba trong tổng số bốn yếu tố sau: đánh giá tổng thể bệnh nhân, đau, chỉ số chức năng viêm cột sống dính khớp Bath và viêm. Phân tích đáp ứng cũng cho thấy không có sự thay đổi nào về tỷ lệ đáp ứng khi vượt quá 6 tuần.

Thông tin thêm từ các thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu tiền lâm sàng

Xem thêm tại Hướng dẫn sử dụng của thuốc.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang 200mg màu trắng đục, có 2 đai màu vàng, in số 7767 và 200.

– Bảo quản

Bảo quản ở điều kiện không quá 30°C.

Bột thuốc hòa tan trong nước sinh tố táo, cháo, sữa chua ổn định trong tối đa 6 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh (2 – 8°C/35°F – 45°F). Không được bảo quản bột thuốc hòa tan với chuối nghiền nát trong tủ lạnh.

– Quy cách đóng gói

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Sản xuất tại: Pfizer Pharmaceuticals LLC.

Đóng gói và xuất xưởng tại: Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH.